普瑞巴林是治療癲癇、神經痛的藥物,不宜長期口服,服用注意5點

40多歲的陳師傅是一名公交車司機,平時每天需要工作8-10個小時,風雨無阻,他不抽煙不喝酒,平時身體也一直很健康。

1個月前陳師傅突然感覺自己左側脅肋部有輕微的刺痛和瘙癢,並且可以看到幾個小的丘疹,剛開始他以為就是過敏,所以塗了一點抗過敏的藥物後就開去繼續工作了,可是沒過2天,他的後背、左側脅肋和上腹部開始出現大面積的小水泡,並且疼痛明顯加重,嚴重影響睡眠,陳師傅有點害怕,於是來到醫院。醫生經過檢查後最終診斷為帶狀皰疹,並且將陳師傅收治入院,給予抗病毒、營養神經、止痛等對症治療,經過一段時間的治療後陳師傅的皰疹已經完全癒合,但是還是遺留有左側脅肋部的放電樣痛,但是因為工作需要,所以沒有辦法繼續住院治療。

醫生在出院時給他開具了普瑞巴林、甲鈷胺和維生素B1,囑咐他按照醫囑規範服用,並且1個月左右複診。陳師傅看到普瑞巴林的包裝上寫著抗癲癇葯時非常疑惑,他問醫生自己又不是癲癇,怎麼吃這種葯呢?醫生解釋道普瑞巴林本身具有多重作用機制,其不僅僅可以治療癲癇,也是抑制神經疼痛,保護神經功能的藥物,特別是對於帶狀皰疹性疼痛具有良好的治療效果,但是這種藥物不適合長期服用,所以服用一段時間後一定要逐漸減量。醫生囑咐陳師傅注意休息,一定要按照醫囑定時服藥,經過一段時間的治療後陳師傅的神經疼痛好轉了很多。

一、普瑞巴林的作用機制和特點

普瑞巴林是一種新型的γ-氨基丁酸受體阻滯葯,臨床又被稱為萊瑞克、樂瑞卡,是臨床常用的抗癲癇葯和止痛藥,值得一提的是普瑞巴林主要是治療神經性病理疼痛為主,這與非甾體類消炎藥有很大的不同,因此臨床常用於治療癲癇、帶狀皰疹性疼痛、糖尿病周圍神經病變、纖維肌痛綜合征等多種慢性疾病,臨床療效顯著。

普瑞巴林的作用機制非常特殊,其與非甾體類消炎藥、麻醉藥等止痛藥不同,普瑞巴林本身並不具有消炎鎮痛的作用,對於生理性疼痛也無明顯抑制作用,其主要作用與中樞系統中的中神經元突觸前膜,通過抑制中樞神經系統中鈣通道來達到減少興奮性神經遞質釋放的作用,從而產生明顯鎮痛、抗驚厥作用

藥理學研究表明普瑞巴林可以與中樞神經系統組織中的電壓門控鈣通道結合,通過抑制鈣離子的內流,從而減少谷氨酸鹽、去甲腎上腺素和P物質等多種中樞興奮性神經遞質的釋放,減少中樞神經的興奮性和異常放電,調節大腦功能,有效治療癲癇。

其次,普瑞巴林可以通過減少多種興奮性突觸前遞質的釋放,進而減少神經損傷而導致的中樞敏化反應,提高痛閾值,減輕因為中樞或者周圍神經損傷而誘發的疼痛

最後,有大量研究表明普瑞巴林可以通過調控背根神經節上的鉀離子通道,進而抑制鉀離子的外流,抑制和降低背根神經節細胞的興奮性,抑制神經突觸之間的信號傳遞,這對於治療帶狀皰疹性疼痛具有明顯作用,因為帶狀皰疹病毒多從背根神經節起病,因此從帶狀皰疹急性期就開始應用普瑞巴林不僅可以有效止痛,而且可以保護背根神經節的結構完整性,減少帶狀皰疹後遺症的發生率

二、普瑞巴林臨床上常用於治療這5種疾病

普瑞巴林的臨床應用範圍非常廣泛,幾乎所有的神經性疼痛都可以用其治療,並且在治療某疾病(如腰椎間盤突出神經根型頸椎病等)時可以與非甾體類消炎藥、阿片類止痛藥等聯用,並且不會產生明顯副作用,但在治療不同疾病時普瑞巴林的使用劑量和方法不同,建議大家在醫生指導下規範用藥,臨床上普瑞巴林常用於治療以下5種疾病。

1、癲癇發作

癲癇是臨床常見的中樞系統疾病之一,其本質是由於中樞神經系統異常活躍,導致異常放電所致,臨床可表現為突發意識喪失,牙關緊閉,肢體強直,並伴陣發性的痙攣,但短暫時間後可恢復正常。普瑞巴林是臨床治療癲癇的常用藥物之一,但是由於其作用效果有限,因此僅作為治療成人部分性癲癇發作的輔助用藥,常用丙戊酸鈉、苯妥英鈉,等藥物聯用臨床研究結果表明普瑞巴林可以有效抑制中樞神經系統的異常放電,減少癲癇患者的發作次數,對於改善疾病預後具有重要意義

2、帶狀皰疹性神經痛

帶狀皰疹性神經痛是帶狀皰疹病毒入侵背根神經節,導致神經細胞及其神經纖維發生損傷而誘發的神經病理性疼痛,從病程上可分為急性發作期疼痛和帶狀皰疹後遺神經痛兩類,其中帶狀皰疹後遺神經痛最為頑固,而普瑞巴林是臨床治療帶狀皰疹性神經痛的一線藥物臨床研究表明無論是針對急性期疼痛還是後遺神經痛,普瑞巴林都有良好的止痛作用,特別是當普瑞巴林應用與帶狀皰疹急性期時,可以有效保護神經結構,減輕神經損傷,降低發生帶狀皰疹後遺神經痛的幾率

3、糖尿病周圍神經病變

糖尿病周圍神經病變是糖尿病患者常見的併發症之一,其本質是由於血液長期處於高糖狀態,導致神經細胞能量代謝異常,進而引起神經組織發生凋亡和破壞,從而導致疼痛、麻木和感覺異常,四肢末端最為常見,而普瑞巴林就是治療糖尿病周圍神經病變,減輕患者疼痛的常用藥。臨床研究表明口服普瑞巴林後可以有效緩解糖尿病周圍神經病變患者的肢體麻木、疼痛等不適,提高其生活質量,改善疾病預後

4、纖維肌痛綜合征

纖維肌痛綜合征是臨床較為罕見的一種慢性疼痛性疾病,目前發病機制尚不明確,臨床以肌肉長期疼痛、僵硬、感覺異常等為主要特點,同時多伴有睡眠障礙和易疲勞,而普瑞巴林是治療纖維肌痛綜合征的常用藥之一。臨床研究表明普瑞巴林可以提高纖維肌痛綜合征患者的疼痛閾值,從而改善患者對於疼痛的敏感性,改善其生活和工作狀態,提高睡眠質量

5、骨科手術後鎮痛

目前,多模式鎮痛是骨科圍手術期疼痛管理的最佳策略之一,其提倡聯合使用多種不同機制的止痛藥,通過發揮藥物之間的協同作用來提高手術後的鎮痛效果。普瑞巴林作為中樞性止痛藥,可以有效抑制中樞和外周神經的敏化效應,提高患者的疼痛閾值,常用非甾體類消炎藥、阿片類止痛藥等聯用,減輕手術後患者的痛苦,加快患者術後恢復

三、普瑞巴林可以長期服用嗎?有副作用嗎?

既然普瑞巴林可以治療多種疼痛性疾病,那我們可以長期服用普瑞巴林嗎?答案是除了癲癇患者外,臨床上不建議長期口服普瑞巴林,因為長期口服普瑞巴林不僅會對中樞神經系統產生抑制,並且對於腎臟功能造成影響。此外長期口服普瑞巴林會導致人體產生耐藥性和依賴性,需要不斷的追加藥量,進而誘發多種不良反應,因此對於大多數的疼痛疾病而言不建議長期口服

葯代動力學研究表明口服普瑞巴林後起效很快,大約在1小時左右即可發揮明顯藥效,但是普瑞巴林的半衰期只有6-8小時,因此往往需要每日口服2-3次才能達到穩定的藥物濃度

其次,腎臟是代謝和排泄普瑞巴林的主要器官,大約有90%的藥物是以原型的方式通過尿液排出,因此長期口服容易對甚至功能造成影響,特別是肌酐清除率對於普瑞巴林的排泄具有直接影響,因此腎功能不全的患者慎用

第三、由於普瑞巴林可以透過血腦屏障進入中樞神經系統,如果長期大劑量口服,容易導致藥物在中樞神經系統發生累積效應,造成對中樞神經系統的過度抑制,造成頭暈、精神不振、嗜睡等不良反應,嚴重時甚至會造成昏迷。

最後,長期口服普瑞巴林容易產生依賴性,導致患者停葯較為困難,並且長期口服普瑞巴林容易造成人體的耐受性,導致藥效下降,需要不斷追加藥量,因此對於慢性疼痛的患者而言,普瑞巴林可以作用短期或者階段用藥,不適合長期服用

四、科學服用普瑞巴林注意以下5點

由於普瑞巴林獨特的作用機制,其臨床上治療神經痛的療效顯著,並且不會對中樞神經系統中的多巴胺5-羥色胺或去甲腎上腺素等神經遞質造成影響,因此安全性較好,但是依然會對中樞神經、肝腎功能等造成影響,因此科學服用是關鍵,科學服用普瑞巴林應注意以下5點。

第一、注意普瑞巴林的劑量和服用方法

臨床上普瑞巴林的劑量有每粒75mg、150mg等2種規格,其中每粒150mg的規格常用於治療癲癇,每粒75mg的規格常用於治療神經疼痛,需要注意的是普瑞巴林的每日劑量不要超過300mg,否則容易導致腎臟負擔增加,誘發腎功能損傷

第二、注意普瑞巴林的不良反應

常規劑量下,普瑞巴林最常見的不良反應是中樞神經系統抑制反應,如頭暈、嗜睡、共濟失調、意識模糊、乏力等,多見於服藥初期,隨著服藥時間延長,大多數患者可以耐受,如果不能耐受則需要調整藥物劑量,或者改用其他藥物;其次,普瑞巴林對於胃腸具有一定刺激性,容易導致腹痛、口乾、消化不良等多種消化系統的不良反應;第三,大劑量、長時間服用普瑞巴林容易造成腎臟功能損傷,出現肌酐升高,如果出現建議減少藥物劑量,或者暫時停葯;最後,極少數患者服用普瑞巴林後會出現顏面、口唇水腫,這是一種嚴重的過敏表現,建議這些對普瑞巴林過敏的患者禁用本葯。

第三、注意普瑞巴林的使用方法

由於普瑞巴林對於中樞神經系統的抑制作用明顯,因此在臨床應用的過程中一定要盡量從最小劑量用起,逐漸增加藥物劑量直至癥狀得到良好控制;其次,由於普瑞巴林會造成藥物依賴性,突然停葯會誘發病情反彈,導致出現疼痛加重,因此一定不要突然停葯,應該逐漸減少每次服用的劑量或者減少每日服用次數,癲癇患者盡量用最小的劑量進行維持,整個停葯過程最好在1-2周

第四、注意普瑞巴林的特殊人群用藥

孕婦禁用,普瑞巴林對於胎兒發育具有毒性作用,容易造成胎兒畸形發育;哺乳期女性禁用,普瑞巴林可以通過乳汁分泌造成嬰兒神經系統、生殖系統等發育異常;兒童慎用,目前缺乏對於兒童的研究數據,安全性未知;老年人盡量降低使用劑量,避免不良反應腎臟的肌酐清除率<60ml/min的患者慎用,容易造成腎功能進一步惡化;對普瑞巴林過敏者慎用。

第五、注意普瑞巴林的聯合用藥

服用普瑞巴林期間應該禁酒,否則容易加重普瑞巴林對於中樞神經的抑制作用,導致嗜睡、昏迷等不良反應;普瑞巴林不宜與血管緊張素轉換酶抑製劑類降壓藥物聯用,容易造成四肢水腫、蕁麻疹等不良反應;普瑞巴林與其他抗癲癇葯聯用時,應注意避免對於中樞神經系統的過度抑制,必要時可以減少藥物劑量;普瑞巴林與安眠藥聯用時,應注意患者是否出現頭暈、嗜睡等不良反應,如果出現應該及時調整藥量。

五、總結

綜上所述,普瑞巴林是臨床常用的抗癲癇葯和止痛藥,特別是對於慢性神經病理性疼痛具有良好的治療效果,臨床常用於治療帶狀皰疹性疼痛、糖尿病周圍神經病變、纖維肌痛綜合征等多種慢性疼痛性疾病,同時也可以和非甾體類消炎藥、阿片類止痛藥等聯用;其次,普瑞巴林不適合長期服用,容易導致藥物耐受性和依賴性,但要注意逐漸減少藥物劑量,不宜突然停葯;最後,服用普瑞巴林時應該注意可能的不良反應,如頭暈、頭昏、嗜睡等,如果發生應及時向醫生反應,醫生可以通過調整藥量或者用藥方案來減輕不良反應。

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